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4-甲基苯磺酸吡啶主要應(yīng)用是這樣的

作者:南京順象醫(yī)藥科技 發(fā)布時間: 2020-06-05 15:53:28 瀏覽量:0


  4-甲基苯磺酸吡啶可用作醫(yī)藥合成中間體。其應(yīng)用舉例如下:
 
  1)制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛,該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓,然后使3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與-4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應(yīng)生成2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán),接著使2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)羥基化得到2-((3-氟芐基)氧基)-5-甲?;脚鹚幔詈笫?-((3-氟芐基)氧基)-5-甲?;脚鹚崤c間氟溴芐偶合得到目標產(chǎn)物。本發(fā)明提供了一種直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛的方法,該方法制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達64.85%,高效液相色譜測得的純度達到98.92%。
 
  2)用于制備新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)及其制備方法,該方法先分別制備3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓,然后使3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應(yīng)生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)。本發(fā)明提供的新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán),可用于直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛,且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達64.85%,高效液相色譜測得的純度達到98.92%。
 
  3)用于制備一種新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲?;脚鹚?,該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛(式3)與4-甲基苯磺酸吡啶鎓(式6),然后化合物3與化合物6反應(yīng)生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)(式7),化合物7經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)得到2-(3-氟芐氧基)-5-甲?;脚鹚?式8)。本發(fā)明提供的新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲?;脚鹚?,可用于制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛,且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率達64.85%,高效液相色譜測得的純度至少達到98.92%。

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