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洛匹那韋化學(xué)名稱與它生物活性是什么

作者：南京順象醫(yī)藥科技 發(fā)布時間： 2022-05-20 16:26:05 瀏覽量：0

　　洛匹那韋，化學(xué)名稱為(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羥基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮雜環(huán)己-1-基)丁酰胺，是雅培公司基于利托那韋設(shè)計改進(jìn)的新一代HIV蛋白酶抑制劑?？捎糜谏瘜?shí)驗(yàn)，合成實(shí)驗(yàn)等試驗(yàn)。

　　洛匹那韋（Lopinavir）是一種有效的HIVprotea（HIV蛋白酶）抑制劑，Ki為1.3pM。Lopinavir與突變型HIV蛋白酶(V82A,V82F和V82T)結(jié)合，Ki分別為4.9pM,3.7pM和3.6pM。0.5nMLopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4細(xì)胞，在有或無50%HS存在時，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50分別為102nM和17nM。

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